喹诺酮类抗菌药的合理使用

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1、喹诺酮类抗菌药的合理使用北京大学第一医院周颖2012年4月21日 北京2学习目标 喹诺酮药物的分类及特点 喹诺酮药物的构效关系 喹诺酮类抗菌药物的作用机制及耐药机制 喹诺酮的合理应用3喹诺酮类抗菌药的分类及分代化学结构分类 第一代 第二代 第三代 第四代 第五代喹啉类*氟哌酸（1978 年）*环丙沙星*氧氟沙星*左氧氟沙星芦氟沙星洛美沙星莫西沙星加替沙星曲伐沙星佳诺沙星奈诺沙星萘啶类萘啶酸（1962年）依诺沙星 吉米沙星嘧啶并吡啶 *吡哌酸（1974年）*为国家基本药物。4第一代（萘啶酸） 抗菌谱窄，仅对部分G有效 口服吸收差 不良反应重5第二代（吡哌酸） 抗菌活性较一代强，抗菌谱较一代广（铜

2、绿假单胞菌） 口服少量吸收，但可达有效尿药浓度 不良反应较一代轻 可治尿路及肠道感染6第三代（氟喹诺酮类）1抗菌谱广、抗菌活性强 肠杆菌科的各类细菌（如：大肠杆菌、 G杆菌、变形杆菌、痢疾杆菌等） 其他（如：铜绿假单胞菌、嗜血杆菌属）金葡菌、军团菌 厌氧菌、衣原体、支原体、结核分支杆菌2良好的药动学特征（口服吸收好、组织穿透力强、 t1/2较长）3不良反应较轻7代表药氟哌酸（ norfloxacin） 第一个氟喹诺酮类药物 对 G杆菌 的活性与氧氟沙星相似 对 G+及厌氧菌中 的脆弱类杆菌则明显较弱 对衣原体、支原体、军团菌及结核分支杆菌无效 口服生物利用度约 35%45%，t1/2为34h

3、G和G+引起的尿路感染和前列腺炎有效，对全身感染无效8环丙沙星（ciprofloxacin） 对 铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、肠球菌、肺炎链球菌、金葡菌、军团菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性高于多数氟喹诺酮类 氨基糖苷类及第三代头孢菌素的耐药株对其仍敏感 对 MRSA、产酶流感杆菌及结核杆菌有效 多数厌氧菌不敏感 口服生物利用度约38%60% ， t1/2为3.34.9h9左氧氟沙星（ levofloxacin） 对G及 G+具有较强的抗菌活性 具有良好的抗耐药菌特性 对 结核分支杆菌、沙眼衣原体及部分厌氧菌（如消化链球菌属）有效 抗菌活性是氧氟沙星的2 倍 口服生物利用度接近 100% ，t1/2为46h 不良反应低于多数喹诺酮类10第四代喹诺酮药 抗G作用类似于三代 抗G+与抗厌氧菌作用明显加强