第11章肾上腺素受体阻断药

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1、第十一章 肾上腺素受体阻断药 (adrenoceptor blocking drugs),又称：抗肾上腺素药 (anti-adrenergic drugs） 或：肾上腺素受体拮抗药 (adrenoceptor antagonists),1,什么是肾上腺素受体阻断药 ？,第一节 -肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明(phentolamine)第二节 -肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔(propranolol）第三节 、-肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔(labetalol）,3,4,，受体分布部位及作用,皮肤血管、粘膜血管 (激动1 收缩) 肾血管 (激动1 收缩) - 突触前膜 (激动2 负反馈) - 心肌

2、细胞 (激动1 兴奋) 冠脉血管、骨胳肌血管 (激动2 扩张) 支气管平滑肌细胞 (激动2 扩张),2,1,2,1,第一节 肾上腺素受体阻断药,5,-R阻断药的重要特点-使肾上腺素升压作用翻转 （即表现为降压）,肾上腺素升压作用翻转（降压）,AD较大剂量时，激动1-R 血管收缩 升压激动2-R 血管扩张 降压 使用-R阻断药，激动1-R的作用取消，激动2-R的作用保留，因此肾上腺素的升压作用翻转，变为降压。,升压,1占优势,7,第一节 肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明(Phentolamine) Mechanisms,阻断1、2受体（无选择性）直接扩张血管（与受体阻断作用无关）,8,Pharmac

3、ological actions1、血压 使血压，原因：1） 阻断血管平滑肌1受体2）直接扩张血管2、心脏 使心脏兴奋性，原因： 1） 血管扩张，血压下降，反射性引起交感神经兴奋 2） 阻断突触前膜2受体，使NA释放增加，激动心脏1受体,9,酚妥拉明阻断突触前膜2受体-使心脏兴奋性增加,10,去甲肾上腺素,酚妥拉明,Pharmacological actions3、其他（1）拟胆碱作用 胃肠道平滑肌张力，（2）组胺样作用 胃酸分泌4、使AD升压作用翻转,11,Clinical uses1、缓解因肾上腺嗜铬细胞瘤分泌大量AD而引起的高血压和高血压危象。2、预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死

4、3、治疗外周血管痉挛性疾病4、抗各种休克（感染性、心源性和神经源性）原因：舒张血管、降低外周阻力，提高心输出量，改善微循环（给药前必须补足血容量）,12,Adverse reactions1、低血压2、胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛、腹泻等3、诱发胃溃疡4、静脉给药可能引起严重的心律失常，因此应缓慢注射或滴注,13,14,短效药 长效药 代表药：酚妥拉明酚苄明 特点1、与受体结合后易解离，与受体结合后不易解离，比较故属短效药故属长效药 2、治疗外周性血管 作用强持久， 效果更优临床痉挛性疾病应用 3、 抗休克 起效慢，效果略差 ,第二节 肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔(propranolol）,15

5、,有旋光性，仅左旋体有1-R 阻断活性,Pharmacokinetics、因首过效应大，口服生物利用度不高，仅30%进入血液循环。、脂溶性大，易透过血脑屏障。 3、个体差异大，口服同剂量药物，血药浓度可相差4-25倍，故从小剂量开始，并进行血药浓度监测。,16,Pharmacological actions,对1、2受体都有阻断作用 1、心脏 阻断心脏1-R 抑制心脏活力心率，心肌收缩力，心输出量，心肌耗氧量 ，血压稍下降2、支气管平滑肌 阻断支气管2-R 支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力,17,3、代谢（1）抑制交感神经兴奋引起的脂肪分解（2）拮抗肾上腺素升高血糖作用4、其它 普萘洛尔有抗血

6、小板聚集的作用,18,受体阻断药对心脏的抑制作用,19,正常心脏,有病心脏,受体阻断,受体刺激,抑制作用1 心输出量下降2 心率减慢,Clinical uses 1、快速型心率失常2、心绞痛和心肌梗塞3、高血压-治疗高血压的基础药物4、充血性心力衰竭5、辅助治疗甲亢,20,Adverse reactions,、消化道症状 较轻微、外周血管痉挛-由于对血管平滑肌2-R的阻断作用、诱发或加剧哮喘-由于对支气管平滑肌2-R的阻断作用、停药反跳现象、少数病人血糖,21,Contraindications 1、哮喘病人 2、房室传导阻滞的病人,22,普萘洛尔同类药,受体激动剂( Agonist)与受体阻

7、断剂(Antagonist),异丙肾上腺素,普萘洛尔,24,阿替洛尔,吲哚洛尔,第三节 、-肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔(labetalol）,第十章 肾上腺素受体激动药第一节 受体激动药去甲肾上腺素第二节 、受体激动药肾上腺素 第三节 受体激动药异丙肾上腺素,第十一章 肾上腺素受体阻断药第一节 -肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明第二节 -肾上腺素受体阻断药 普萘洛尔(心得安）第三节 、-肾上腺素受体阻断药 拉贝洛尔,26,27,课堂测验,分别给出1个代表药，并写出两个主要临床应用1、 受体激动药2、 、受体激动药3、 受体激动药4、 受体阻断药5、 受体阻断药6、 、受体阻断药,28,课堂测验,分别给出1个例子，并写出两个主要临床应用1、 受体激动药答：去甲肾上腺素。临床应用：抗休克；治疗药物中毒性低血压。2、 、受体激动药答：肾上腺素。临床应用：用于心脏骤停的抢救；用于过敏性休克。,29,课堂测验,3、 受体激动药答：异丙肾上腺素。临床应用：心脏骤停的抢救；房室传导阻滞的治疗。4、 受体阻断药答：酚妥拉明。临床应用：预防静脉滴注NA可能引起的缺血性组织坏死；治疗外周血管痉挛性疾病。5、 受体阻断药答：普萘洛尔。临床应用：治疗心率失常；治疗心绞痛和心肌梗塞。,